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  • 基石药业PD-L1抗体、CDK4/6及HDAC6抑制剂多项临床前研究数据将在2020年 AACR年会首次发表

    时间:2020.05.15   浏览次数:     作者:基石药业

    临床前数据表明:


    • PD-L1单克隆抗体CS1001可调控肿瘤微环境中的髓系免疫细胞群,这一调节将更有利于T细胞发挥抗肿瘤免疫作用;
    • 新一代选择性CDK4/6小分子抑制剂CS3002具有独特临床前特征,并在多瘤种及联合治疗中具有潜在应用前景;
    • 选择性HDAC6小分子抑制剂CS3003联合蛋白酶体抑制剂或免疫检查点抑制剂均表现出更优的疗效。


    (中国上海,2020年5月15日)- 基石药业(苏州)有限公司(以下简称“基石药业”,香港联交所代码:2616)宣布,基石药业将在6月22日-24日进行的美国肿瘤协会(AACR)年会第二阶段会议中,以电子海报(E-poster)形式首次公布三款候选药物的临床前数据,分别为PD-L1单克隆抗体CS1001,CDK4/6选择性小分子抑制剂CS3002和HDAC6 选择性小分子抑制剂CS3003。以上三款药物均已进入临床阶段,其中CS1001已处于两项注册型II期试验和四项注册型III期试验中。


    CS1001(PD-L1)

    CS1001是由基石药业开发的在研抗PD-L1单克隆抗体,通过阻断PD-L1与PD-1的相互作用,从而抑制肿瘤的生长。此前,CS1001在中国临床肿瘤学会(CSCO 2019)、欧洲肿瘤内科学会(ESMO)和美国血液学会(ASH)年会上公布的数据已表明,其在多种实体瘤和淋巴瘤中表现出良好的疗效及安全性。

    即将在2020年AACR年会公布的临床前数据将揭示CS1001除对T淋巴细胞具有解除免疫抑制的作用外,亦可调控肿瘤微环境中的髓系免疫细胞群,这一调节将更有利于T细胞发挥抗肿瘤免疫作用。

    E-poster主题:重组抗PD-L1全人源IgG4单克隆抗体CS1001的临床前特征及其在T细胞调节之外的作用功能 (摘要 #3260)

    展示时间:6月22日,2020年


    CS3002

    CS3002是由基石药业开发的CDK4/6选择性小分子抑制剂,通过特异性抑制CDK4/6激酶的活性,达到抑制肿瘤生长的目的。目前中国仅有palbociclib一款CDK4/6抑制剂获批。此前的临床前研究已表明,CS3002具有与palbociclib相当的体内外活性,在小鼠动物模型中,联合PD-1单抗或内分泌治疗均显示出了良好的抑制肿瘤生长的作用,且联合治疗优于单药治疗。目前,CS3002的I期临床试验已在澳大利亚展开,且已获得中国临床试验许可,旨在评价CS3002在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学及抗肿瘤疗效。

    即将在2020年AACR年会公布的临床前数据则将进一步揭示CS3002对耐药细胞的肿瘤抑制作用及对急性髓系白血病细胞的抑制活性,结果表明CS3002在多瘤种及联合治疗中均具有广阔应用前景。

    E-poster主题:具有独特激酶抑制谱的新型CDK4 / 6抑制剂CS3002在乳腺癌之外的抗肿瘤活性及在延缓获得性耐药中的潜在优势(摘要#:4844)

    展示时间:6月22日,2020年


    CS3003

    CS3003是一种选择性靶向组蛋白去乙化酶6(HDAC6)的小分子抑制剂,通过抑制HDAC6介导的错误折叠蛋白的降解,增加细胞压力,从而促进肿瘤细胞的凋亡,以达到肿瘤治疗的目的。此前的临床前研究显示,HDAC6选择性抑制剂与蛋白酶体抑制剂联用在多发性骨髓瘤中产生更好的疗效并且相对于HDAC广谱抑制剂具有改善的安全性。目前,CS3003的I期临床试验已获得中国和澳大利亚的临床试验批件,旨在探索其在晚期实体瘤和复发/难治多发性骨髓瘤中的疗效及安全性。

    即将在2020年AACR年会公布的临床前数据将展示CS3003在联合蛋白酶体抑制剂和免疫检查点抑制剂治疗中相较单药更优的疗效,并将揭示其相较其它HDAC抑制剂的独特基因表达调控特征。

    E-poster主题:HDAC6选择性抑制剂CS3003的独特临床前特征及其对蛋白酶体抑制剂和免疫检查点抑制剂的联合增效作用 (摘要#:4441)

    展示时间:6月22日,2020年


    -完-


    关于CS1001(PD-L1)

    CS1001是由基石药业开发的在研抗PD-L1单克隆抗体。CS1001由美国Ligand公司授权引进的OmniRat®转基因动物平台产生,该平台可实现全人源抗体的一站式生产。作为一种全人源全长抗PD-L1单克隆抗体,CS1001是一种最接近人体的天然G型免疫球蛋白4 (IgG4)单抗药物。与同类药物相比,CS1001在患者体内产生免疫原性及相关毒性的风险更低,这使得CS1001在安全性方面具有独特的优势。

    CS1001已在中国完成I期临床研究剂量爬坡。在Ia期和Ib期研究中,CS1001在多个适应证中均表现出良好的抗肿瘤活性和耐受性。

    目前,CS1001正在进行多项临床试验,除了一项美国桥接性I期试验外,在中国,CS1001正针对多个癌种开展一项多臂Ib期试验,两项注册性II期试验和四项分别在三,四期非小细胞肺癌,胃癌和食管癌的III期注册临床试验。

    关于CS3002

    CS3002是基石药业开发的安全性良好、选择性高的新一代CDK4/6抑制剂。

    CDK4/6属于周期蛋白依赖性激酶,在调控细胞周期G1期到S期时起着至关重要的作用。细胞增殖信号激活后,D型细胞周期蛋白与CDK4/6结合,进而使下游视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化,推进细胞由G1向S期转化。CDK4/6在多种肿瘤中存在异常活化,CDK4/6激酶靶向抑制剂能够抑制CDK4/6激酶的活性,抑制Rb磷酸化,阻止细胞从G1期进入S期,达到抑制肿瘤生长的目的。肿瘤细胞中普遍存在的cyclin D–CDK4/6–INK4–Rb通路异常,以及CDK4/6抑制剂在增强肿瘤免疫方面的潜在作用,预示着CDK4/6抑制剂在多种实体瘤患者中及肿瘤免疫联合治疗中具有广阔的应用前景。

    关于CS3003

    CS3003是一种选择性靶向组蛋白去乙化酶6(HDAC6)的小分子抑制剂。主要位于细胞质的HDAC6与其他HDAC家族成员不同,对DNA组蛋白乙酰化几乎没有影响。HDAC6受到抑制后可以增强细胞质的微管蛋白的乙酰化,并且丧失清除未折叠或错误折叠的蛋白质的能力,从而促进细胞的凋亡。HDAC6的选择性抑制在多发性骨髓瘤中产生更好的疗效并且相对于HDAC广谱抑制剂具有改善的安全性。CS3003在实体瘤中还具有与PD-(L)1抗体药物联用的潜力,以扩展免疫检查点抑制剂的临床应用。


    关于基石药业

    基石药业(HKEX: 2616)是一家生物制药公司,专注于开发及商业化创新肿瘤免疫治疗及精准治疗药物,以满足中国和全球癌症患者的殷切医疗需求。成立于2015年底,基石药业已集结了一支在新药研发、临床研究以及商业化方面拥有丰富经验的世界级管理团队。公司以肿瘤免疫治疗联合疗法为核心,建立了一条15种肿瘤候选药物组成的丰富产品管线。目前5款后期候选药物正处于关键性临床试验。凭借经验丰富的管理团队、丰富的管线、专注于临床开发的业务模式和充裕资金,基石药业的愿景是通过为全球癌症患者带来创新肿瘤疗法,成为全球知名的中国领先生物制药公司。

    欲了解更多,请浏览www.cstonepharma.com

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