中国苏州，2025年5月7日——基石药业（股票代码：2616.HK），一家专注于抗肿瘤药物研发的创新驱动型生物医药企业，今日宣布，本公司在2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上，以壁报形式公布研发管线2.0重磅产品CS5005（SSTR2抗体药物偶联物 [ADC]）的临床前研究结果。

生长抑素受体2（SSTR2）是一类G蛋白偶联受体（GPCR），在神经内分泌肿瘤（NETs）、神经内分泌癌（NECs）以及小细胞肺癌（SCLC）等多种实体瘤中过表达。其肿瘤选择性表达的特性使其成为肿瘤精准靶向治疗的研究热点。

CS5005是一款同类首创、靶向SSTR2的ADC，由基石药业专有的高亲和力及高选择性的抗SSTR2抗体、亲水性的β葡萄糖醛酸连接子以及高效的拓扑异构酶I抑制剂Exatecan构成。在临床前研究中，CS5005表现出抗原依赖性的强效肿瘤抑制活性，并且不受生长抑素类似物（SSA）联用的影响。此外，CS5005具有出色的稳定性、类似单抗的药代动力学特性，同时在非人灵长类动物的初步毒理研究中表现出良好的耐受性。

关键亮点：

1. CS5005对SSTR2阳性细胞系具有高亲和力，并高效诱导SSTR2在肿瘤细胞上的内吞。

2. CS5005与食蟹猴SSTR2阳性细胞呈现交叉反应；同时可高选择性结合SSTR2而非其他同家族的SSTR蛋白。

3. CS5005在体外试验中表现出抗原依赖的强效细胞毒性，同时在体内CDX肿瘤模型中展现出显著的肿瘤抑制作用。

4. 与配体疗法（如奥曲肽、Lutathera^®等）联合用药时，CS5005（SSTR2-DXd）的抗肿瘤活性不受影响，从而避免了针对SSTR2靶向治疗中常见的药物相互作用的问题。

5. 体外试验中，相较其他采用经典二肽或四肽连接子的ADC，使用基石药业专有连接子的CS5005表现出较更优的稳定性。

6. CS5005在小鼠动物实验中展现出更优的药代动力学（PK）特性。

7. 基于对小细胞肺癌样本的生物信息学分析，同时靶向SSTR2和DLL3可克服肿瘤异质性导致的交叉耐药，并扩大潜在治疗人群范围。

CS5005是一款同类首创、靶向SSTR2的ADC，可精准狙击SSTR2阳性肿瘤，如小细胞肺癌、神经内分泌癌、神经内分泌瘤等。分子结构上，CS5005由基石药业专有的高亲和力与高选择性的抗SSTR2抗体、亲水性的β葡萄糖醛酸连接子以及高效的TOP1抑制剂组成。CS5005在体外及体内研究中均展现出令人鼓舞的抗肿瘤活性，将支持其进入IND申报和临床研究阶段。CS5005的自研抗体专利已于2024年上半年注册。CS5008，一款靶向SSTR2/DLL3 双特异性ADC，目前正在临床前开发中，通过同时靶向SCLC、NETs和NECs等疾病中频繁共表达的SSTR2与DLL3，CS5008旨在克服单靶点疗法难以突破的肿瘤异质性治疗瓶颈。

壁报信息：

【标题】CS5005: A novel SSTR2-targeted antibody-drug conjugate (ADC) with robust anti-tumor activity in preclinical studies

【分会场主题】Molecular, Preclinical, and Clinical Endocrinology

【编号】4751

【时间】美国东部时间4月29日（周二）9:00 AM-12:00 PM

【地点】第35区，展板#18

关于基石药业

基石药业（香港联交所代码: 2616）成立于2015年底，是一家专注于抗肿瘤药物研发的创新驱动型生物医药企业，致力于满足中国和全球癌症患者的殷切医疗需求。截至目前，公司已成功上市4款创新药、获批16项新药上市申请以及9项适应症。当前研发管线均衡配置了潜在同类首创或同类最佳的抗体偶联药物（ADC）、多特异性抗体、以及免疫疗法和精准治疗药物在内的16款候选药物。同时，基石药业拥有一支资深管理团队，“全链条”覆盖临床前探索、临床转化、临床开发、药物生产、商务拓展、商业运营等关键环节。如需了解有关基石药业的更多信息，请访问：www.cstonepharma.com。

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